Mūsdienīgāks asins šķidrinātājs

Pētnieki ir izstrādājuši vienkāršāku un potenciāli lētāku heparīna sintezēšanas metodi, plaši izmantotu asins šķidrinātāju, ko parasti ražo no cūku zarnām vai govs plaušām. Lai gan sintētiskā heparīna forma jau ir pieejama, dzīvnieku izcelsmes versija ir lētāka un dominē tirgū; tas maksā aptuveni 5–35 USD, salīdzinot ar 50–60 USD par tādu pašu sintētiskā produkta devu. Jaunā tehnika var arī novest pie jaunu heparīna veidu izstrādes, kas varētu būt noderīgi astmas un citu ar asins recēšanu nesaistītu traucējumu ārstēšanai.





Pasaules heparīna tirgū katru gadu ir nepieciešami aptuveni 700 miljoni cūku, un daudzas no cūkām iegūtās izejvielas nāk no Ķīnas. Bet aizjūras ražošana apgrūtina kvalitātes kontroli. 2008. gadā piesārņotā narkotiku partija no Ķīnas nogalināja vairāk nekā 200 cilvēku, padarot vajadzību pēc viegli izgatavojamas sintētiskās versijas vēl skaidrāku.

Tagad, aptuveni 10 gadus pēc pirmā pilnībā sintētiskā heparīna izstrādes, akadēmisko pētnieku komanda ir izdomājusi veidu, kā vienkāršot ražošanas procesu, samazinot 50 ķīmiskos posmus līdz vieglāk pārvaldāmiem un pieejamākiem 10 līdz 12 soļiem.

Pētnieki atklāja, ka galvenais bija baktērijas. Heparīna ķīmiskā sintēze ir sarežģīta, jo tai ir jāpārvieto vairākas ķīmiskās vienības, ko sauc par sulfātu grupām. Bioinženierējot baktērijas, lai ražotu zāļu ķīmisko prekursoru, pētnieki panāca optimālāku sākuma struktūru un likvidēja lielāko daļu manuālo ķīmisko darbību. Tā vietā, lai rūpīgi pievienotu un atņemtu dažādas sulfātu grupas, tās vienkārši sajauca nepieciešamos fermentus un kofaktorus un ļauj baktēriju atvasinātajai struktūrai darīt visu pārējo.



Baktērijas šajā gadījumā patiesībā ir gudrākas nekā ķīmiķi, saka Šeikeris Mousa , profesors Olbanijas Farmācijas un veselības zinātņu koledžā Ņujorkā un jaunā pētījuma līdzautors, kas publicēts šīs nedēļas žurnālā. Zinātne .

Uz baktērijām balstīts process, kas pazīstams kā ķīmijenzimātiskā sintēze, rada salīdzinoši augstu zāļu iznākumu aptuveni 40 procentu apmērā, kas ir svarīgi, lai samazinātu ražošanas izmaksas. Iegūtais savienojums nav gluži identisks esošajam sintētiskajam heparīnam, ko sauc par Arixtra, tāpēc zāles joprojām būs jātestē klīniskajos pētījumos ar cilvēkiem, pirms tās nonāks tirgū. Bet pētnieki parādīja, ka viņu heparīns nav toksisks un labi darbojas kā antikoagulants dzīvniekiem.

Lai izgatavotu komerciālu produktu, pētniekiem būs jāpalielina ķīmijenzimātiskā metode no universitātes laboratorijas miligramu līmeņa līdz farmācijas uzņēmuma kilogramu līmenim. Tas ir lielais izaicinājums, saka Dzjans Liu , medicīnas ķīmijas pētnieks Ziemeļkarolīnas Universitātē Chapel Hill un viens no pētījuma vadošajiem autoriem. Bet teorētiski tas paver durvis, un, cerams, nozare sapratīs šīs metodes nozīmi.



Ja viss iet labi, dzīvnieku izcelsmes heparīnu varētu pakāpeniski pārtraukt piecu līdz 10 gadu laikā, saka Džeremijs Tērnbuls , heparīna eksperts Liverpūles Universitātē Apvienotajā Karalistē, kurš rakstīja pētījumam pievienoto ievadrakstu. Viņš saka, ka jaunā ķīmisko enzīmu iespēju pieejamība varētu būt vērtīga vairāku slimību ārstēšanai, tostarp vēža ārstēšanai. Procesu vajadzētu būt iespējai mērogot līdz kilogramu līmenim vai augstāk, taču, bez šaubām, tas prasīs papildu pūles.

paslēpties